Seminário apresentado pela aluna do 4º ano do curso de medicina da Famema -Mirella Almeida de Oliveira- Ambulatório de Cefaleia –  disciplinas Neurologia e Educação em Ciências da Saúde.

Uma revisão dos principais fármacos usados como drogas anticonvulsivantes.

Existem vários anticonvulsivantes surgidos na medicina, principalmente na década passada, mas nem todos estão disponíveis na rede básica de saúde para serem utilizados no tratamento de epilepsia, ou mesmo como profilaxia para a Enxaqueca, como topiramato e ácido valpróico.

É fundamental também o profissional  levar em consideração o custo no momento da prescrição, pois se não houver a compra do medicamento pelo paciente ou não for disponibilizado na rede básica de saúde, não haverá sucesso terapêutico.

O tratamento da epilepsia é realizado através de medicações que possam controlar a atividade anormal dos neurônios, diminuindo as cargas cerebrais anormais.

É extremamente difícil, se não impossível, predizer o sucesso do tratamento para o paciente individual com base no mecanismo de ação dos fármacos.

Apenas algumas generalizações são possíveis:

Pacientes com crises tônico-clônicas generalizadas e com crises parciais obtêm mais sucesso com fármacos bloqueadores dos canais de sódio (carbamazepina, oxcarbazepina, fenitoína, lamotrigina e ácido valpróico).

1. Pacientes com múltiplos tipos de crises respondem preferencialmente a fármacos com múltiplos mecanismos de ação (ácido valpróico, lamotrigina, topiramato).
2. Pacientes com ausências são mais responsivos a bloqueadores dos canais de cálcio de tipos T (etossuximida), N e P (lamotrigina).

O passo mais importante para o sucesso terapêutico é a correta identificação de tipo de crise e síndrome epiléptica, já que os mecanismos de geração e propagação das crises são diferentes, e os vários anticonvulsivantes agem por diversos mecanismos que podem ou não ser favoráveis a cada síndrome.

A escolha do antiepiléptico deve levar em consideração efeitos adversos (especialmente em crianças, mulheres em idade reprodutiva, gestantes e idosos), tolerabilidade individual, facilidade de administração e custo do tratamento.

Existem medicamentos de baixo custo e com poucos riscos de toxicidade.

Geralmente, quando o neurologista inicia com um medicamento, só após atingir a dose máxima do mesmo, é que se associa outro , caso não haja controle adequado da epilepsia.

Seminário de revisão de anticonvulsivantes – mecanismos de ação –  feito pelo aluno Lucas de Moraes Soler do 4º  ano do curso de medicina da Famema – Ambulatório de Cefaleia – Ambulatório Mário Covas – disciplinas Neurologia e Educação em Ciências da Saúde.

O conhecimento dos mecanismos de ação é importante para balizar o Neurologista ou  Clínico Geral na escolha dos fármacos para os diferentes tipos de crises epilépticas que se apresentam nas Epilepsias ou Síndrome Epilépticas.

Muitos mecanismos de ação são semelhantes, e nesse raciocínio  farmacológico há necessidade de se escolher então a droga pelo poder de custo-benefício, pois se assim não se fizer, pode-se ter uma prescrição farmacologicamente correta, mas sem efetividade por falta de adesão do paciente.

Para uma pessoa ser considerada portadora da epilepsia, é necessário que a mesma tenha crises recorrentes, ou seja, que tenha uma grande probabilidade de ter outra em outro mês, no mesmo mês, ou até no mesmo dia.

Onde existe a característica da cronicidade podemos intervir com fármacos, sempre na tentativa de diminuir ou de impedir o aparecimento de crises epilétpticas.

De maneira geral os anticonvulsivantes atuam de quatro maneiras: aumentam o GABA, porque o GABA é um neurotransmissor inibitório, bloqueiam o glutamato, alteram a condutância ao sódio e alteram a condutância ao cálcio.

1- Bloqueio dos Canais de Na⁺  voltagem dependentes

2 – Bloqueio dos canais de Ca⁺⁺

3 – Bloqueio do efeito excitatório do glutamato

4 – Potencialização do efeito inibitório mediado pelo GABA

Atuam potencializando pré-sinapticamente, aumentando a liberação de GABA: GABAPENTINA e  FELBAMATO.

Diminuição do metabolismo – aumentando GABA : VALPROATO, VIGABATRINA;

Bloqueando a captação neuronal do GABA, o qual permanece mais tempo na fenda sináptica: TIAGABINA;

Potencialização pós-sináptica do GABA no receptor GABA-A, aquele acoplado ao canal de cloro: FENOBARBITAL, o qual potencializa o efeito do GABA, aumentando o tempo de abertura do canal de cloro; já os BENZODIAZEPÍNICOS aumentam a afinidade do GABA pelo seu receptor.

Lutemos por uma Saúde Pública com qualidade !